Действие гестагенов и содержащих их препаратов на организм

Гестаген: что это за гормон?

Действие гестагенов и содержащих их препаратов на организм

Гестаген (прогестин, прогестаген)– гормон, который секретируется в организме женщины. Помимо этого для поддержания баланса на фармакологическом рынке можно встретить гестагенсодержащие препараты, которые назначаются к приему по определенной схеме для коррекции гормонзависимых патологий.

Гестаген: особенности действия

Активные элементы и особенность их действия на организм уже давно изучены. Вырабатывает прогестагены временная железа внутренней секреции. Происходит это постоянно на протяжении менструального цикла, но отмечается повышение активности после овуляции, т.е. в лютеиновой фазе.

Также к источникам биологически активных веществ можно отнести плаценту, формирующуюся во 2 триместре беременности в полости детородного органа, и надпочечники.

Эстроген вместе с гестагеном, работают только вместе, по отдельности никакого эффекта не создают, поэтому для полноценного функционирования организма нужна определенная комбинация биологических веществ. Эти два гормона продуцируются в половых железах и считаются самыми важными в  женском организме.

Благодаря их наличию:

  • обеспечиваются различные функции организма (детородная, менструальная);
  • формируются вторичные половые признаки;
  • создается «женский» тип фигуры с привлекательными изгибами;
  • поддерживается работа всех органов и систем в организме;
  • сохраняется молодость кожи.

Основной гормон, который обладает гестагенным действием, – прогестерон. Благодаря ему обуславливается физиологическая функция прогестинов, что дает возможность наступления в женском организме оплодотворения, имплантации и самого процесса гестации. О влиянии прогестерона на беременность можно узнать из статьи.

Полную информацию о том, какие анализы на женские гормоны следует сдать, можно получить из статьи.

Молочные железы

Согласно данным полученных научных исследований, можно утверждать, что влияние гестагенов на организм – стимуляция элементов в железистой ткани.

При совокупности биологических действий активных веществ у девочек в пубертатном периоде формируются молочные железы, а угловатая девичья фигура становится более женственной, округляется. Гормоны провоцируют формирование ткани для возможности лактации после родоразрешения.

Прогестерон снижает влияние эстрогенов на ткани молочных желез. Благодаря такому действию обеспечивается профилактика различных патологий, например, мастопатии, гиперплазии, аденоиоза, железисто-кистозных образований.

Эндометрий

Эффекты гестагенов отмечаются при действии на матку после овуляции, а именно на ее функциональный слой. В первой фазе цикла происходит пролиферативная активность. Затем эндометрий переходит во вторую фазу – секреторную. Т.е. простыми словами – гормон помогает слизистой приобрести такое состояние, чтобы она могла принять плодное яйцо.

Половые органы

Благодаря биологическим веществам, вырабатываемым в половых железах, происходит расслабляющее действие на половые органы (маточные трубы, мышечный слой детородного органа).  С помощью прогестерона расщепляются окситоцин и вазопрессин. Это дает возможность защитить матку от отделения функционального слоя и от сокращения.

Благодаря механизму действия гестагенов снижается чувствительность при месячных. Если у женщины недостаточное содержание данных гормонов в организме, то отмечается нерегулярность цикла, который сопровождается прорывными, мажущими кровотечениями. При дефиците половых гормонов можно говорить о болезненных менструациях и сильно выраженном ПМС.

Беременность  

Даже с учетом того, что противозачаточные гестагены – синтетический препарат, они могут быть полезны при беременности. Гормон, который продуцируется во 2  фазе цикла, готовит слизистую к принятию зародыша, к формированию эмбриона.

При состоявшейся имплантации желтое тело на протяжении 10-12 недель будет контролировать развитие плода, предотвращать возможное его отторжение мышечным слоем. В дальнейшем эта задача будет возложена уже на плаценту.

Применение гестагенов: когда нужно?

Кок гестагены – средства со стероиддной активностью. С их помощью происходит регуляция связи между яичниками, гипофизом и гипоталамусом. Гестагенный компонент, содержащийся в медпрепаратах, может быть как натуральным, так и синтетическим.

Лечение гестагенами направлено на:

  • Переход функционального маточного слоя – в секреторный.
  • Активизация матки и сгущение имеющейся слизи.
  • Снижение сократительной активности в мышечных тканях.
  • Повышение базальной температуры.
  • Стимуляцию тканей в молочных железах.

Прогестаагенная активность препараты зависит от основного действующего вещества. С учетом показаний и индивидуального гормонального статуса женщины врач подбирает препарат. Средства выпускаются в форме капсул, вагинальных таблеток, внутриматочных устройств, в виде инъекций. Хорошо помогают данные средства при климаксе, в период менопаузы, назначаются также в качестве ЗГТ.

Гестеген-препараты назначаются для:

  • лечения угревой сыпи,
  • терапии гиперплазии (молочной железы, эндометрия),
  • устранения нарушений менструального цикла,
  • снижения проявлений ПМС,
  • предотвращения прерывания беременности или развития эндометриоза.

Контрацептивы-гестагены

Препараты, содержащие в составе комбинацию эстроген-гестаген, могут быть использованы в качестве контрацептивов. С их помощью также можно откорректировать цикл, снизить выраженность ПМС, улучшить состояние эпидермиса.

Гестагенные препараты способны уменьшить уровень ФСГ и повысить вязкость цервикальной слизи.

Благодаря тому, что содержащийся в средствах контрацепции активный компонент блокирует выделение лютеинизирующего гормона, процесс овуляции в организме женщины не запускается.
ссылкой:

Источник: https://infamedik.ru/gestagen-chto-eto-za-gormon/

Значение гестагенов для женщин и применение гестагенных гормональных препаратов

Действие гестагенов и содержащих их препаратов на организм

Гестагены – это гормоны, которые в норме секретируются в женском организме.

Также фармакологический рынок предлагает различные виды гестагенов – препаратов, оказывающих коррекцию гормонального статуса.

Механизм действия биологических веществ известен давно. Главными свойствами гестагенов является сохранение и поддержание репродуктивной функции.

Препараты на основе данных веществ широко используются для лечения гормонозависимых патологий.

Гормоны гестагены для женского организма

Многие женщины знают, что гестагены – это контрацептивы. Однако гормон, вырабатывающийся в организме, не оказывает такого действия.

Противозачаточный эффект дают только медикаментозные средства, принимаемые по определенной схеме.

Эстроген и гестаген – основные гормоны женского организма, вырабатываемые половыми железами.

Они обеспечивают менструальную, детородную функцию, поддерживают работу органов и систем, сохраняют молодость кожи и отвечают за вторичные половые признаки, формируя привлекательные изгибы тела.

Гормон гестаген для женщины не имеет никакого значения без эстрогена.

Поэтому для нормальной функции органов и систем необходима комбинация биологических веществ.

Гестагены вырабатываются на протяжении всего менструального цикла, но повышенная активность отмечается в лютеиновой фазе – после овуляции.

Гестагенные гормоны, которые в медицине еще называют прогестинами или прогестагенами, синтезируются в яичниках временной железой внутренне секреции.

Также источниками биологического вещества второй фазы являются надпочечники и плацента, формирующаяся со второго триместра беременности в полости детородного органа.

Главным гормоном, обладающим гестагенным действием, является прогестерон.

Он обуславливает физиологическую функцию прогестинов, обеспечивая возможность оплодотворения, имплантации и вынашивания беременности.

Влияние гестагенов на молочную железу

Механизм действия гестагенов на молочную железу изучается по сей день. Многочисленные исследования дают право утверждать, что гормон стимулирует развитие некоторых элементов железистой ткани.

Совокупность биологических действий обеспечивает завершение развития молочной железы у девочек в пубертатном периоде и формирование округлой формы вместо подростковой конической.

Гормоны провоцируют созревание ткани для последующей лактации.

Благодаря прогестерону, снижается негативное влияние эстрогенов на молочные железы. Это обеспечивает профилактический эффект для таких заболеваний, как гиперплазия, мастопатия, железисто-кистозные образования.

На эндометрий

Гестагены действуют на функциональный слой матки после овуляции. В первой фазе цикла отмечается пролиферативная активность функционального слоя.

С наступлением второй фазы эндометрий переходит в секреторную. Если говорить простыми словами, то вырабатывающийся гормон позволяет слизистой «дозреть» до такого состояния, чтобы принять плодное яйцо.

Биологические вещества, секретируемые половыми железами, оказывают профилактическое действие на эндометрий, не позволяя развиться гиперплазии, аденомиозу и фиброзно-кистозным очагам.

На половые органы

Гестагены оказывают расслабляющее действие на половые органы. Особое значение гормоны имеют для маточных труб и мышечного слоя детородного органа.

Благодаря прогестерону, происходит расщепление вазопрессина и окситоцина. Это позволяет предотвратить преждевременное сокращение матки и отделение функционального слоя.

Своим действием биологические вещества обеспечивают снижение чувствительности во время менструаций.

При недостатке гестагенов у женщин отмечается нерегулярный цикл с мажущими прорывными кровотечениями. Дефицит половых гормонов вызывает болезненные менструации и выраженный ПМС.

На беременность

Несмотря на то, что синтетические гестагены – это противозачаточные таблетки, натуральный гормон имеет важное значение для беременности.

Само происхождение термина, обозначающего биологическое вещество, произошло от слов gesto и gens, что означает вынашивать, продолжать, производить.

Вырабатываясь во второй половине цикла, гормон подготавливает слизистую матки к принятию зародыша.

Если имплантация состоялась, то в течение последующих 10-12 недель желтое тело будет поддерживать новую жизнь, не позволяя мышечному слою сокращаться и отторгать ее.

Сформировавшаяся плацента впоследствии берет на себя данную задачу.

Когда применять гестагенные препараты

Гестагеносодержащие препараты – это средства, имеющие стероидную активность. Они регулируют взаимосвязь между гипофизом, гипоталамусом и яичниками.

Гестагенный компонент лекарственных средств может иметь натуральное или синтетическое происхождение.

Медикаменты применяются с целью достижения следующего результата:

  • переход функционального слоя матки в секреторную фазу;
  • повышение активности шейки матки и сгущение слизи;
  • подавление сократительной активности мышечных тканей;
  • повышение показателей базальной температуры;
  • стимуляция тканей молочной железы.

Все гестагенные средства применяются в терапии предменструального синдрома, нарушений цикла, эндометриоза и с целью контрацепции.

Препараты также используются в период менопаузы, при климаксе.

Некоторые средства рекомендованы для заместительной гормональной терапии, а также профилактики прерывания беременности.

В качестве дополнительных медикаментов применяются в комплексном лечении угревой сыпи, СПКЯ, гиперплазии эндометрия и молочной железы, раке простаты у мужчин.

Лечение

Прогестагенная активность зависит от действующего вещества, на основе которого создано лекарство.

Название гестагена Действие Гестагенное Антиэстрогенное Андрогенное Антиандрогенное
Прогестерон (Утрожестан, Крайнон)УмеренноеУмеренноеОтсутствуетОтсутствует
Норэтистерон (Норколут, Клиогест)ВысокоеВысокоеВысокоеОтсутствует
Левоноргестрел (Мирена, Постинор, Три-регол)Очень высокоеОчень высокоеОчень высокоеОтсутствует
Дезогестрел (Мерсилон, Эскапел, Новинет)Очень высокоеВысокоеУмеренноеОтсутствует
Гестоден (Чарозетта, Логест)Очень высокоеВысокоеУмеренноеОтсутствует
Норгестимат (Силест)Очень высокоеВысокоеУмеренноеОтсутствует
Дидрогестарон (Фемостон, Дюфастон)УмеренноеУмеренноеОтсутствуетОтсутствует
Диеногест (Жанин)ВысокоеОтсутствуетОтсутствуетУмеренное

Все вещества, за исключением норэтистерона, не имеют эстрогенного действия. В соответствии с показаниями и индивидуальным гормональным статусом назначается определенный препарат.

Лекарственные средства выпускаются в форме инъекций, капсул для перорального использования, вагинальных таблеток и внутриматочных устройств.

Контрацептивы

Комбинированные эстроген-гестагенные препараты применяются с целью контрацепции.

Медикаменты регулируют менструальный цикл, снижают выраженность предменструального синдрома, улучшают состояние эпидермиса.

Активный компонент противозачаточных средств блокирует выделение лютеинизирующего гормона, запускающего овуляцию в организме женщины.

Также препараты снижают концентрацию фолликулостимулирующего гормона и повышают вязкость цервикальной слизи.

Среди прогестиновых средств можно выбрать препараты в удобной форме:

  • имплантат – вводится подкожно и действует в течение 3-6 месяцев;
  • внутриматочные средства – используются на протяжении 5 лет;
  • пероральные препараты – принимаются непрерывно.

Побочные эффекты

Прогестагены последнего поколения, как и любые лекарственные средства, могут вызывать побочные реакции:

  • мигрень, сонливость, головокружение;
  • расстройства пищеварения;
  • прорывные кровотечения;
  • боли в молочных железах;
  • повышение показателей кровяного давления;
  • формирование тромбов;
  • снижение полового влечения;
  • изменение массы тела в большую или меньшую сторону;
  • кожные проявления;
  • задержка жидкости и появление отеков.

Рассматривая вероятность негативных проявлений, следует изучать каждый препарат индивидуально.

Источник: https://EndokrinnayaSistema.ru/gormony/gestageny.html

Гестагены: названия препаратов, список лучших

Действие гестагенов и содержащих их препаратов на организм

Громадное влияние на организм каждой женщины оказывает гормональный фон. Именно поэтому наличие всевозможных сбоев в эндокринной системе влечет за собой развитие патологических состояний.

Различные отклонения от нормы могут возникнуть на разных этапах жизни женщины, к примеру, в самом начале менструаций, в период вынашивания малыша либо после наступления менопаузы.

Гестагены – это одни из самых значимых гормонов, необходимых для процесса зачатия и нормального протекания всей беременности.

Особенности

Гестагенные медикаменты часто используются в качестве оральной контрацепции, а также в терапии множества гинекологических пороков, спровоцированных гормональными сбоями.

Но очень важно понимать, что одного только знания названия препарата с гестагеном недостаточно. Назначить определенное лекарство и конкретную дозировку может исключительно специалист и только после проведения соответствующего обследования.

А вот стоит ли женщинам опасаться названий препаратов с гестагенами в прописанных рецептах, вы узнаете из этой статьи.

Зачем необходимы лекарства?

Препараты категории гестагенов представляют собой гормональные медикаменты, производящиеся на основе природного прогестерона и его искусственных производных, а также аналогов, например, прегнина, аллилэстренола, оксипрогестерона капроната, норэтистерона. Употребление таких средств обуславливается дефицитом естественных гормонов.

Прогестерон не зря считается вторым по своей значимости гормоном в женском организме. И не удивительно, ведь именно от него зависит возможность не только зачать, но и выносить здорового малыша, а также общее состояние эндометрия и матки.

Дефицит прогестерона нередко оказывается причиной женского бесплодия. Производится этот гормон надпочечниками, а также желтым телом, появляющимся после выхода яйцеклетки из оболочки.

Именно поэтому его наибольшая концентрация в крови отмечается сразу после овуляции.

Гестагены относятся к группе стероидов. Основная их доля производится яичниками и желтым телом, частично – надпочечниками.

Ключевой функцией этих гормонов в организме женщин считается ежемесячная подготовка к зачатию. Гестагены обеспечивают выполнение нескольких задач:

  • создание благоприятных условий в женском организме, которые необходимы для процесса зачатия и нормального протекания беременности в дальнейшем;
  • подготовка к родам и собственно материнству – активное усиление мускулатуры родовых путей, нормализация обменных процессов, подготовка к грудному вскармливанию;
  • клеточное влияние на эндометрий, обеспечивающее защиту от возникновения всяческих опухолей и гиперплазии;
  • поддержание благоприятных условий для начала развития эмбриона;
  • воздействие на слизистую матки для формирования защитной слизистой пробки;
  • стимуляция и контроль полноценного развития груди в период формирования организма, а также вторичных половых признаков – в подростковом возрасте.

Классификация

Названия препаратов с гестагенами можно встретить в нескольких категориях медикаментов, содержащих прогестерон либо его искусственные аналоги. Их можно условно подразделить на две крупных группы: оральные контрацептивы и средства заместительного гормонального лечения. Существует также несколько форм выпуска.

  • Таблетки. Современные медикаменты с микродозами гестагенов обладают высокой эффективностью и минимальным количеством побочных действий, в отличие от средств с эстрогенами. В отзывах, представленных в сети, можно найти множество названий препаратов с гестагенами, обладающих превосходными качествами. По словам женщин, такие таблетки удобно пить, правда, при этом необходимо строго придерживаться определенного графика.
  • Уколы. В зависимости от названия препарата с гестагенами для женщин определяется продолжительность действий одной инъекции. Средство вводится внутримышечно в область ягодицы. В среднем, длительность эффекта достигает порядка трех месяцев.
  • Имплантат. Такой препарат представляет собой специфическую стерильную капсулу, которая в течение трех лет выбрасывает в кровоток гестагены, поддерживая таким образом их нормальную концентрацию в организме. Со временем имплантат не рассасывается, поэтому в дальнейшем его следует извлечь.
  • Внутриматочные спирали. Стандартное противозачаточное средство, обладающее высокой эффективностью.
  • Мази. Оказывают местное действие, славятся небольшой концентрацией и высокой безопасностью. Именно благодаря этим свойствам их часто прописывают женщинам с некоторыми патологиями в анамнезе.

Перед началом лечения в обязательном порядке требуется консультация эндокринолога или гинеколога. Только врач может определить необходимое название препарата с гестагенами для женщины, учитывая общее состояние здоровья и характер выявленной патологии.

Показания к использованию гормональной терапии

Гестагены – средства, употребление которых может потребоваться в любом возрасте. Гормональные отклонения у женщин младше 45 лет являются результатом нездорового питания, разнообразных заболеваний, неправильного образа жизни.

Так, многие дамы сталкиваются с подобными проблемами из-за слишком жестких диет, хронических воспалений придатков и других органов репродуктивной системы, чересчур больших физических нагрузок, а также некорректной деятельности гипофиза либо щитовидной железы.

После 45 лет у женщин наступает другой сложный период – менопауза. Именно на фоне этого состояния в организме происходит гормональная перестройка, вследствие которой концентрация прогестерона и эстрогена значительно уменьшается. В таких случаях и рекомендован прием препаратов с гестагенами. Список с названиями препаратов и их основными назначениями вы найдете чуть ниже.

В каких случаях нужно лечение?

Для проведения гормональной терапии существует несколько основных показаний.

  • Чересчур большая длительность менструального цикла, его нерегулярность. Природный прогестерон подготавливает маточный эндометрий к имплантации яйцеклетки. Если же зачатие не состоялось, начинается менструация – внутренний слой полости матки отторгается. Если же концентрация гормона понижена, естественные выделения попросту не начинаются.
  • Интенсивный предменструальный синдром. Он характеризуется внезапными перепадами настроения, а также сильной болезненностью в области живота и груди.
  • Бесплодие. Когда в организме женщины не происходят естественные процессы, требующиеся для имплантации и зачатия.
  • Фиброзно-кистозная мастопатия. Повышенная концентрация гормона, который у вынашивающей ребенка женщины подготавливает молочные женщины к периоду вскармливания, у небеременной провоцирует формирование патологических новообразований.
  • Миома. Препараты с гестагеном необходимы для понижения уровня эстрогенов, которые в чрезмерных объемах пагубно воздействуют на матку.
  • Накануне запланированного ЭКО. В таком случае эти средства используются для задержки месячных. Препараты с гестагенами применяются для подавления сопутствующих естественных процессов, которые могут помешать успешному оплодотворению и подсадке эмбриона. Хотя такая терапия нужна не во всех случаях.

Названия препаратов с гестагенами для женщин

Названия средств разных групп обуславливаются исключительно фармацевтической компанией, которой они были произведены. Гестагены могут быть синтетическими и натуральными. Искусственные средства подразделяются еще на несколько категорий:

  • гибридные;
  • производные 17-гидроксипрогестерона;
  • производные 19-нортестостерона.

Представителем натуральной группы считается прогестерон. Самыми популярными названиями препаратов с гестагенами являются “Прогестерон” и “Утрожестан”.

Искусственные производные 19-нортестостерона представлены медикаментами “Овестин”, “Трисеквенс” и “Постинор”. Синтетические производные 17-гидроксипрогестерона включены в “Дивисек” и “Дюфастон”.

А к категории гибридных средств относятся “Ярина” и “Жанин”.

Список лучших названий препаратов с гестагенами

  • “Утрожестан”. Производится в форме капсул для перорального применения. Нередко назначается женщинам при бесплодии, мастопатии, ярко выраженном ПМС, отклонениях в менструальном цикле, а также при климаксе в комбинации с эстрогенами.
  • “Прогестерон”. Производится в форме маслянистой микстуры. Показан к применению при нерегулярном менструальном цикле, менопаузе, эндометриозе, гирсутизме, бесплодии, опухоли груди и матки, беременности после ЭКО.
  • “Трисеквенс”. Еще одно популярное название препарата с гестагенами. Для чего используется это средство? “Трисеквенс” – это таблетки, которые применяются при дефиците эстрогена или для предотвращения переломов и появления остеопороза у женщин во время климакса.
  • “Овестин”. Интравагинальный крем, используемый при бесплодии на фоне пороков шейки матки, атрофии слизистой оболочки мочеполовой системы из-за дефицита эстрогенов, реабилитации после хирургического вмешательства во влагалище.
  • “Постинор”. Таблетки, используемые для экстренной контрацепции после незащищенного секса.
  • “Дюфастон”. Таблетки, которые прописываются при дефиците прогестерона, обусловленным патологией, либо в качестве заместительной терапии.
  • “Дивисек”. Название препарата с гестагенами для задержки месячных перед запланированным ЭКО. Также принимается при диагностированном дефиците эстрогенов в период климакса.
  • “Ярина” и “Жанин”. Таблетки и драже, применяемые для контрацепции.

Другие виды препаратов с гестагенами

Какие еще медикаменты с этими гормонами можно найти в аптеках? Вот полный список названий препаратов с гестагенами:

  • инъекции – “Амен”, “Цикрин”, “Депо-провера”, “Дуралютин”, “Амен”;
  • имплантаты – “Импланон”, “Норплант” и “Норплант-2”;
  • внутриматочные спирали – “Мирена”;
  • таблетки – “Прегнин”, “Норлютат аугестин”, “Визанна”, “Примолют-Нор”, “Туринал”, “Неместран”, “Дианор”, “Гестест”, “Оргаметрил”, “Норколут”, “Фортилют”, “Ановуле”;
  • экстренная контрацепция – “Неогест”, “Постинор” и “Эскапел”;
  • оральные контрацептивы – “Микровал”, “Нор-QD”, “Экслютена”, “Норгестон”, “Микронор”, “Экслютон”, “Фемулен”, “Новидай”, “Метродиол”, “Чарозетта”, “Фоллистрел”, “Континуин”, “Модэлль Мам”, “Лактинет”.

Даже в чистом виде гестагены обладают гораздо меньшим количеством ограничений, по сравнению с эстрогенами. Они разрешены к приему женщинам в период грудного вскармливания, а также тем, кто страдает от сахарного диабета и гипертонии.

Позитивным свойством препаратов с гестагенами считается относительно быстрое восстановление фертильности после остановки лечения.

Основными противопоказаниями для применения таких медикаментов являются такие состояния:

  • дисплазия шейки матки;
  • пороки печени – патологические новообразования и цирроз;
  • тромбофлебит;
  • повышенное внутричерепное давление;
  • некоторые аномалии матки.

Напоследок

Прежде чем приступить к терапии, следует обязательно посетить гинеколога и пройти соответствующее обследование. Только специалист может правильно подобрать подходящий препарат с гестагенами.

Источник: https://FB.ru/article/463803/gestagenyi-nazvaniya-preparatov-spisok-luchshih

Гестагены :: Описание фармакологической группы, препараты

Действие гестагенов и содержащих их препаратов на организм

 Название фармакологической группы: Гестагены.

 Гестагены – это препараты, которые являются стероидными гормонами и принимают участие в функционировании гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы. Оказывают гестагенное, антиэстрогенное, андрогенное и антиандрогенное действия.

 G03D.

 1. Натуральные гестагены:  * Прогестерон ( Крайнон 30 , Прогестерон , Прожестожель , Утрожестан ).  2. Синтетические гестагены:  2,1. Производные 19-нортестостерона:  2,1,1. Производные эстрана:  * Норэтистерон ( Клиогест , Норколут , Паузогест , Трисеквенс ).  * Этинодиола диацетат.  * Линестренол ( Оргаметрил , Экслютон ).  * Норэтинодрел.  2,1,2. Производные гонана:  * Норгестрел.  * Левоноргестрел ( Климонорм , Микрогинон , Мирена , Овестин , Постинор , Ригевидон , Три-регол , Тризистон , Триквилар ).  * Дезогестрел ( Марвелон , Мерсилон , Новинет , Регулон , Эскапел ).  * Гестоден ( Линдинет-20 , Логест , Чарозетта ).  * Норгестимат ( Силест ).  2,2. Производные 17-гидроксипрогестерона:  * Дидрогестерон ( Дюфастон , Фемостон ).  * Мегестрол ацетат.  * Медроксипрогестерон ацетат ( Депо-Провера , Дивисек , Индивина ).  * Ципротерон ацетат (Диане-35, Климен).  * Медрогестон.  2,3. Гибридные гестагены:  * Диеногест (Жанин).  * Дроспиренон (Анжелик, Ярина).  * Номегестрол.

 * Промегестон.

 Гестагены являются стероидными гормонами. Механизм их действия обусловлен взаимодействием со стероидными мембранными и цитозольными рецепторами. Взаимодействие с мембранными рецепторами опосредует негеномные эффекты гестагенов (развиваются быстро, в течение нескольких минут или часов). При связывании гестагенов с цитозольными рецепторами наблюдаются геномные эффекты этих препаратов (развиваются в течение нескольких часов и суток), что приводит к физиологическим и морфологическим изменениями в органах-мишенях.  Существует 5 типов стероидных рецепторов: для эстрогенов, гестагенов, андрогенов, глюкокортикостероидов и минералокортикоидов. Гестагены связываются в основном со специфическими гестагенными рецепторами, однако могут взаимодействовать и с другими типами стероидных рецепторов. Так, прогестерон связывается с минералокортикоидными рецепторами (оказывает антиминералокортикоидное действие), медроксипрогестерон ацетат – с глюкокортикостероидными рецепторами (обладает незначительной глюкокортикостероидной активностью).

 Основные фармакологические эффекты прогестерона:

 * Секреторная трансформация эндометрия.  * Образование густой и вязкой цервикальной слизи.  * Снижение активности гладкой мускулатуры матки и половых путей.  * Подъем базальной температуры во второй фазе менструального цикла.  * Стимуляция роста молочных желез.  Препараты этой группы оказывают гестагенное, антиэстрогенное, андрогенное и антиандрогенное действия.  По гестагенной активности производные 19-нортестостерона, 17- гидроксипрогестерона и препараты из группы гибридных гестагенов превосходят эффекты натурального прогестерона.  Антиэстрогенная активность отмечается у всех синтетических гестагенов, но наиболее выражена у производных 19-нортестостерона. Это свойство производных 19-нортестостерона может снижать эффективность заместительной гормональной терапии.  Андрогенная активность характерна для производных 19-нортестостерона и для медроксипрогестерона ацетата из группы производных 17- гидроксипрогестерона. Гестагены, обладающие андрогенными свойствами, повышают риск развития ожирения, способствуют появлению признаков гирсутизма, акне, алопеции, оказывают неблагоприятное воздействие на липидный и углеводный обмен пациентов. На фоне лечения этими препаратами могут увеличиваться показатели ЛПНП, триглицеридов и снижаться уровни ЛПВП.  Антиандрогенная активность наблюдается у ципротерона ацетата из группы производных 17- гидроксипрогестерона и у диеногеста из группы гибридных гестагенов. Механизм антиандрогенного действия этих препаратов опосредован торможением секреции гонадотропинов гипофизом, (что приводит к угнетению синтеза андрогенов), ингибированием андрогенных рецепторов и активности 5α-редуктазы (катализирует превращение тестостерона в более активный дигидротестостерон). Поэтому указанные препараты могут применяться для лечения андрогензависимых заболеваний (акне, гирсутизм, андрогенная алопеция, синдром поликистозных яичников).

 Фармакологическая активность гестагенов.

Гестаген   Гестагенная   Эстрогенная   Антиэстрогенная   Андрогенная   Антиандрогенная  
Прогестерон   +   –   +   –   –  
Дидрогестерон   +   –   +   –   –  
Медроксипрогестерон ацетат  +   –   +   (+)   ((+))  
Ципротерон   +(+)   –   +   –   ++  
Медрогестон   +   –   +   –   (+)  
Норэтистерон   ++   +   ++   ++   –  
Левоноргестрел   +++   –   +++   +++   –  
Дезогестрел   +++   –   ++   +   –  
Гестоден   +++   –   ++   +   –  
Норгестимат   +++   –   ++   +   –  
Промегестон   +++   –   +   –   –  
Диеногест   ++   –   –   –   +  

 - – отсутствие активности; ((+)) – очень низкая активность; (+) – низкая активность; + – умеренная активность; ++ – высокая активность; +++ – очень высокая активность.  К преимуществам прогестерона и производных 17-гидроксипрогестерона относятся: отсутствие андрогенных эффектов, минимальное влияние на показатели обмена веществ.  Производные 19-нортестостерона способны надежно предупреждать наступление овуляции, регулировать менструальный цикл.

 В гибридных гестагенах сочетаются положительные свойства прогестерона, производных 17-гидроксипрогестерона и 19-нортестостерона.

 Натуральный прогестерон плохо всасывается в ЖКТ, поэтому в настоящее время он применяется в микронизированной форме. Наиболее высокой биодоступностью отличаются производные 19-нортестостерона (особенно левоноргестрел, гестоден и диеногест) и гибридные гестагены.  Производные 19-нортестостерона способны взаимодействовать с глобулином, связывающим половые стероиды, чем обусловлена андрогенная активность этих препаратов. Гибридные гестагены (диеногест) не связывается с этим типом глобулинов. Минимально выражена способность взаимодействовать с глобулином, связывающим половые стероиды, у производных 17-гидроксипрогестерона.  Время достижения максимальной концентрации у большинства производных 19-нортестостерона и 17-гидроксипрогестерона составляет 1-2 часа. У гибридного гестагена диеногеста максимальная концентрация в 1,5 раза превышает аналогичный показатель у норэтистерона и примерно в 10 раз выше, чем у других производных 19-нортестостерона.  Гестагены биотрансформируются в печени. Ряд производных 19-нортестостерона являются пролекарствами. Так, линестренол, этинодиола диацетат и норэтинодрел в результате печеночного метаболизма в организме превращаются в норэтистерон, дезогестрел – в активный 3-кето-дезогестрел, а норгестимат – частично в левоноргестрел. У некоторых гестагенов (норэтистерон) выражен пресистемный метаболизм.  Гестагены выводятся из организма преимущественно с мочой. Производные 17-гидроксипрогестерона экскретируются медленнее, чем производные 19-нортестостерона.

 Фармакокинетические параметры гестагенов.

Гестаген   Биодоступность, %   Метаболизм   Время достижения максимальной концентрации, ч   Период полувыведения, ч   Путь элиминации  
Прогестерон   –   В печени   1-4  

Источник: https://kiberis.ru/?p=9863

Фармакологическая группа — Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Действие гестагенов и содержащих их препаратов на организм

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Естественными фолликулярными гормонами являются образуемые яичниками эстрадиол, эстрон и эстриол. Эти гормоны называют эстрогенами в связи с тем, что они вызывают у кастрированных самок животных течку (эструс).

Вместе с гормоном желтого тела фолликулярные гормоны участвуют в регуляции менструального цикла и функции деторождения. Во время беременности выработка фолликулярных гормонов значительно усиливается и большие их количества выделяются с мочой.

По современным данным, в соответствующих органах (органы-мишени) существуют специализированные рецепторы для эстрогенов, через взаимодействие с которыми реализуются их эффекты.

При введении в организм эстрогенные препараты (природного и синтетического происхождения) вызывают специфическое эстрогенное действие: пролиферацию эндометрия, стимулируют формирование матки и вторичных женских половых признаков, особенно при их недоразвитии, смягчают и устраняют общие расстройства (остеопороз, атеросклероз, атрофия кожи и слизистых мочеполовой системы), возникающие в организме женщин на почве недостаточности половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций (овариоэктомии). Эстрогены участвуют в образовании и поддержании прочности костной ткани, снижают ее резорбцию, нормализуют баланс между остеобластами и остеокластами (те и другие клетки содержат рецепторы эстрогенов). Поэтому нарушение продукции эстрогенов в организме (в менопаузе, при овариоэктомии и др.) сопровождается усилением резорбции костной ткани, развитием остеопороза и повышением ломкости костей.

Эстрогенные препараты применяют при патологических состояниях, связанных с недостаточной функцией яичников: при первичной и вторичной аменорее, вторичной половой недостаточности, гипоплазии полового аппарата и вторичных половых признаков, при климактерических или посткастрационных расстройствах, для профилактики и лечения остеопороза в период менопаузы, при бесплодии, слабости родовой деятельности, переношенной беременности и др. Иногда их назначают также при гипертонической болезни у женщин в климактерическом периоде и при спазмах периферических сосудов.

Эстрогены оказывают гипохолестеринемическое действие, однако их использование для лечения и профилактики атеросклероза у мужчин осложняется тем, что при длительном применении возникают явления феминизации.

Так как эстрогены вызывают пролиферативные изменения в эндометрии для его защиты от гиперплазии при проведении гормональной заместительной терапии у женщин с интактной маткой необходимо в течение 10–12 дней каждого цикла лечения в постменопаузе добавлять гестаген (Климонорм, Дивина и др.

), а в постменопаузе при непрерывном приеме назначать ежедневно комбинацию эстрогена с гестагеном (Климодиен).

Прием эстрогенных препаратов должен проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Эстрогенные препараты противопоказаны женщинам при злокачественных и доброкачественных новообразованиях половых органов, молочных желез и других органов (в возрасте до 60 лет), при мастопатии, эндометрите, склонности к маточным кровотечениям, а также в гиперэстрогенной фазе климактерического периода.

Эффекты эстрогенов ослабляются антиэстрогенами. Препараты этой группы специфически связываются с эстрогенозависимыми рецепторами (рецепторами эстрогенов ) в гипоталамусе и яичниках.

В малых дозах они усиливают секрецию гипофизарных гонадотропинов (пролактина, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и стимулируют овуляцию, то есть оказывают умеренное эстрогенное действие, которое клинически проявляется только при недостаточности эндогенных эстрогенов. Однако при высоком уровне эстрогенов эти препараты вызывают противоположный эффект. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов, угнетающих в больших концентрациях инкрецию гонадотропинов, они способствуют увеличению секреции последних. В больших дозах антиэстрогены тормозят секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью они не обладают.

Гестагены (гормоны, продуцируемые яичниками) по механизму обратной связи блокируют секрецию гипоталамических факторов высвобождения лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, угнетают образование гипофизом гонадотропных гормонов и тормозят овуляцию.

Показаниями к применению гестагенов являются нарушения функции яичников, связанные с недостаточностью желтого тела, дисфункциональные маточные кровотечения, нарушения менструального цикла (аменорея, олигоменорея, альгоменорея) и др.

На основе гестагенов и эстрогенов (а также андрогенных и антиандрогенных препаратов, с добавлением в некоторых случаях веществ из других фармакологических групп) создано большое количество комбинированных лекарственных средств, в т.ч. «антиклимактерических» и препаратов для лечения онкологических заболеваний. Необходимо учитывать, что наряду с основным действием они могут оказывать побочные эффекты, свойственные входящим в их состав компонентам.

Гормональные препараты, содержащие гестагены, эстрогены или их сочетания применяют также в качестве пероральных контрацептивов.

Использование гестагенов в качестве контрацептивных средств основано на их способности блокировать высвобождение рилизинг-факторов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего) гипоталамуса, угнетать секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозить овуляцию.

При сочетанном применении гестагенов с эстрогенами надежность контрацепции увеличивается.

Наряду с влиянием на гонадотропную функцию определенную роль в контрацептивном эффекте играют другие факторы (например изменения химизма влагалищной среды и повышение вязкости шеечной слизи, тормозящие подвижность сперматозоидов, или эндометрия, затрудняющие имплантацию яйцеклетки, и др.). Современные пероральные контрацептивы делят на группы:

а) монофазные гестаген-эстрогенные препараты (Логест, Жанин, Ригевидон, Минизистон и др.);

б) двух- и трехфазные гестаген-эстрогенные препараты (Антеовин, Тризистон, Триквилар, Три-регол и др.);

в) моногормональные гестагенные препараты — мини-пили (Микролют).

Гестагенными компонентами гестаген-эстрогенных контрацептивов являются левоноргестрел, гестоден, диеногест и другие синтетические гестагены, превосходящие по активности прогестерон и действующие на уровне рецепторов без предварительных метаболических превращений, а эстрогенным компонентом является этинилэстрадиол — высокоэффективное пероральное эстрогенное средство.

Монофазные препараты назначают также при эндометриозе, дисфункциональных маточных кровотечениях, аменорее, предменструальном, климактерическом синдроме и других гинекологических заболеваниях.

Наличие у такого гестагена как ципротерона ацетат антиандрогенных свойств позволило разработать гормональный комбинированный препарат Диане−35, который показан для женщин нуждающихся в предохранении от нежелательной беременности и страдающих андрогензависимыми заболеваниями (акне, гирсутизм, себорея, андрогенетическая алопеция).

Двух-, трехфазные препараты выпускаются в виде набора таблеток с разными количествами гестагена и эстрогена и принимаются «календарно», соответственно физиологическому течению менструального цикла. Трехфазные препараты обычно назначают в том случае, если при использовании монофазных гормональных контрацептивов отсутствует кровотечение отмены или возникает прорывное кровотечение.

Мини-пили содержат минимальные количества гестагена, необходимого для контрацепции; их назначают в основном при наличии противопоказаний к применению комбинированных гестаген-эстрогенных препаратов.

Еще более низкое количество гормона попадает в организм, если использовать внутриматочную гормоновысвобождающую систему, из которой непосредственно в полость матки выделяется ежедневно 20 мкг левоноргестрела.

Если эффект пероральных контрацептивов развивается при непрерывном их применении в течение определенного времени и надежность контрацепции во многом зависит от тщательного соблюдения схемы приема, то внутриматочная система с гестагеном (Мирена) гарантирует контрацептивный эффект сравнимый со стерилизацией.

Препараты

Препаратов – 1150; Торговых названий – 125; Действующих веществ – 35

Действующее веществоТорговые названия
Информация отсутствуетКалина обыкновенная, кора
ЦИ-КЛИМ®
Аллилэстренол* (Allyloestrenolum)Туринал
Ацетомепрегенол (Acetomepregenolum)Ацетомепрегенола таблетки 0,0005 г
Гексэстрол* (Hexoestrolum)Синэстрол
Синэстрола таблетки 0,001 г
Гестоден + Этинилэстрадиол (Gestodenum+ Aethinyloestradiolum)Мирелль
Гестоден* (Gestodenum)Гестоден
Гидроксипрогестерона капроат* (Hydroxyprogesteroni caproas)Гидроксипрогестерона капроат
Оксипрогестерона капронат
Оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах
Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле
Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле 25%
Дезогестрел* (Desogoestrelum)Дезогестрел
Диамилла
Лактинет®
Лактинет®-Рихтер
МОДЭЛЛЬ® МАМ
Феанола
Чарозетта®
Дидрогестерон* (Dydrogesteronum)Дидрогестерон-гранулы
Дюфастон®
Диеногест* (Dienogestum)Алвовизан
Визанна
ЗАФРИЛЛА®
Кломифен* (Clomiphenum)Кломид
Кломифен
Кломифена цитрат
Кломифена цитрата таблетки 0,05 г
Клостилбегит®
Серофен
Серпафар
Левоноргестрел + Этинилэстрадиол (Levonorgoestrelum+Aethinyloestradiolum)Минизистон
Левоноргестрел* (Levonorgoestrelum)Лалинола
Левоноргестрел
Микролют®
Мирена®
МОДЭЛЛЬ® 911
Норплант
Постинор
Постиплания
Эскапел®
Эскинор-Ф
Линэстренол* (Lynoestrenolum)Оргаметрил
Экслютон®
Мегестрол* (Megestrolum)Мегейс®
Медроксипрогестерон* (Medroxyprogesteronum)Вераплекс
Депо-Провера®
Медроксипрогестерон-ЛЭНС
Провера®
Мифепристон* (Mifepristonum)Агеста
Гинепристон®
Гинестрил®
Женале®
Миропристон®
Мифегин®
Мифепрекс
Мифепристон
Мифолиан
Пенкрофтон®
Норэтистерон* (Norethisteronum)Норколут®
Примолют®-Нор
Полиэстрадиола фосфат* (Polyoestradioli phosphas)Эстрадурин®
Прогестерон* (Progesteronum)Ванэл
Ипрожин
Крайнон®
Миражэль
Праджисан®
Прогестерон
Прожестожель
Утрожестан®
Ралоксифен* (Raloxifenum)Эвиста®
Тамоксифен* (Tamoxifenum)Билем
Веро-Тамоксифен
Зитазониум®
Новофен
Нолвадекс
Синфен
Тамоксен
Тамоксифен
Тамоксифен (Тамоплекс)
Тамоксифен ГЕКСАЛ
Тамоксифен Лахема
Тамоксифен-Эбеве
Тамоксифена цитрат
Тамоксифена цитрата таблетки 0,01 г
Тиболон* (Tibolonum)Велледиен
Ледибон®
Ливиал®
Улипристал* (Ulipristal*)Эсмия®
Фосфэстрол* (Phosphoestrolum)Фосфэстрола раствор 6% в ампулах
Фосфэстрола таблетки 0,1 г
Цимицифуга даурская, цимицифуга кистевидная (Cimicifuga dahurica, Cimicifuga racemosa)Цимицифуги экстракт сухой
Цимицифуги кистевидной корневищ с корнями экстракт (Extractum rhizomatum Cimicifugae racemosae)ЦИ-КЛИМ®
Цимицифуги экстракт сухой
Цимицифуги кистевидной корневищ экстракт (Extractum rhizomatum Cimicifugae racemosae)Климадинон®
Климадинон® Уно
Эксеместан* (Exemestanum)Аромазин®
Ароместон
Эксеместан
Эксеместан-Лонг Шенг Фарма Лимитед®
Эксеместан-Тева
Эксеместан-ТЛ
Эстрадиол* (Oestradiolum)Дерместрил®
Дивигель
Климара®
Эстримакс
Эстрожель®
Эстрофем®
Эстрадиола валерат* (Oestradioli valeras)Прогинова®
Эстриол (Estriolum)Ованелия
Овестин®
Овипол Клио®
ОРНИОНА®
Эстриол
Эстриол микронизированный
Эстровагин®
ЭСТРОКАД®
Эстрогены конъюгированные (Estrogens conjugatate)Гормоплекс
К.Э.С.
Премарин
Этинилэстрадиол* (Aethinyloestradiolum)Микрофоллин
Этинилэстрадиол
Этинилэстрадиола таблетки
Этистерон* (Aethisteronum)Прегнина таблетки 0,01 г
Этоногестрел* (Aetonogestrelum)Импланон НКСТ®
Импланон®

Источник: https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_64.htm

WikiMedikKonsult.Ru
Добавить комментарий